高血压,合理用药的窍门(八),谈哌唑嗪等的应用

文 / 才无忌大夫
2018-05-06 22:32
才无忌大夫:内科副主任医师,从事临床工作三十多年,全科医师,执业药师。在《今日头条》做一名健康知识传播者。记得点右上角↗↗+关注哟。

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高血压,合理用药的窍门(八),谈哌唑嗪等的应用

常见病:高血压

高血压如何科学合理的服药?怎样才能达到理想的控制血压效果?小编闲来就说说这个问题,倘若能对高血压患者有一丝帮助,幸甚大也。顺接前文,继续说说哌唑嗪等降压药。

α1受体阻滞药(α1受体拮抗剂),非一线降压药,主要有:哌唑嗪特拉唑嗪,多沙唑嗪等。

哌唑嗪(Prazosin,脉宁平)

高血压,合理用药的窍门(八),谈哌唑嗪等的应用

一,作用机理:

本品为选择性突触后α1受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管(静脉)。

本品能同时降低心脏前、后负荷,这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。

二,临床应用:

适合老年高血压并有前列腺增生者,也用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。

与β受体阻滞剂或利尿剂联合,用于重度顽固性高血压效果好。

三,主要缺点:

第一次使用,可有首剂效应(体位性低血压),是静脉扩张所致。

才无忌大夫支招:小剂量起始,睡前服药,不与利尿剂合用,避免体位剧烈变化。

四,主要优点:

1,对心率心输出量,肾血流量及肾小球滤过率都无明显影响。

2,本品对血脂代谢有良好影响,能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇(不同于β受体阻滞剂)。

3,对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用(不同于利尿剂)。

4,对哮喘发作有轻度缓解作用(不同于非选择性β受体阻滞剂)。

5,对突触前α2受体无明显作用,故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用(不同于利尿剂)。

五,药物代谢:

口服达峰值2H,T1/2 为3-6H,作用持续6-10H,不透过血脑屏障。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄。不能被透析清除。

六,服法:2-3次/日,小剂量起始(参照β受体阻滞剂)。规格:0.5mg,1mg,2mg。

特拉唑嗪

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治疗:原发性高血压;良性前列腺增生。

口服达峰值2H,食物无影响,肝代谢,胆道排泄。T1/2 为12H约为哌唑嗪2-3倍。

和哌唑嗪比较:1,克服了哌唑嗪的首剂效应,2,作用时间延长。

服法:1次/日。规格:1mg,2mg。

多沙唑嗪

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治疗:原发性高血压;良性前列腺增生。

克服了哌唑嗪的首剂效应。

增加血管局部NO,降压比特拉唑嗪更明显。

服法:1次/日,小剂量起始。规格:0.5mg;1mg;2mg;4mg;8mg。

钾通道开放剂

开放ATP依赖型钾通道,具有强大的血管平滑肌松弛作用,可用于治疗高血压。

二氮嗪,吡那地尔,米诺地尔。

米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似,但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压下降,对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加,血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与该品对心脏有直接的正性肌力作用有关。

肾素抑制剂

能在第一环节阻断RAS系统,降低肾素活性,减少AngII和醛固酮的生成,不影响缓激肽和前列腺素的代谢,起到降血压和治疗心血管疾病的作用。

第一代临床价值不大,第二代肾素抑制剂为非肽类药物,克服了第一代的缺点,有望成为新的一代抗高血压药。

阿利吉仑(aliskiren,锐思力)

高血压,合理用药的窍门(八),谈哌唑嗪等的应用

治疗原发性高血压。

本品可与其他降压药物联合使用。迄今为止,最多的是与利尿剂和血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦)联用。

阿利吉仑是第二代肾素抑制剂,该药作用于肾素依赖性,加大剂量给药只会延长时间不会导致血压骤降,与ARB相似,不良反应的发生率低。具有抗交感作用,可避免血管扩张后反射性心动过速,对肾脏的保护作用强于ACEI、ARB。此外,肾素抑制剂还可以改善心衰患者血流动力学,预期不良反应也少。

主要缺点:可引起血管神经性水肿。有出现之,禁用。

主要优点:

1,具有强效、长效、高度选择性的特点。

2,较少引起高血钾。

3,肾功能损伤患者 :轻度至重度肾功能损伤患者无需调整初始剂量。肝功能损伤患者 :轻度至重度肝功能损伤患者无需调整初始剂量。

服法:1次/日。规格:150mg,300mg。

高血压,合理用药的窍门(八),谈哌唑嗪等的应用

限于文章篇幅,小编就写到此。对于高血压的合理用药问题,将继续有文章推出……别忘了关注才无忌大夫。