新降糖药列汀类,作用于肠道,降空腹和餐后血糖,不影响体重血压

文 / 何药师健康科普
2020-12-21 00:33

传统的降糖药物在糖尿病的治疗中发挥着重要的作用,但由于糖尿病发病机制的复杂性,单一的降糖机制往往不能满足临床实际中的降糖要求。近年来又涌现出了一类新型的降糖药,它就是西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等,都以列汀结尾,所以我们简称为列汀类降糖药。

这类新型的列汀类降糖药,是如何发挥降糖作用的呢?什么情况下更适合?降空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白怎么样呢?和传统的二甲双胍、阿卡波糖、格列XX等相比,有何优势呢?这也是广大糖尿病患者最为困惑的了,今天就为大家仔细讲讲,便于大家在选择降糖药时好对照。

西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀,这类降糖药叫做二肽基肽酶4抑制剂。正常情况下当我们口服葡萄糖,或者是碳水化合物进入肠道后,会刺激肠黏膜细胞产生两种肠促胰岛素,刺激胰岛素的分泌。一种叫做胰升糖素样肽-1,另外一种叫做葡萄糖依赖的促胰岛素多肽。

但这两种物质会被体内的一种酶很快水解失活,它就是二肽基肽酶-4,而西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀这类药物正是通过抑制二肽基肽酶-4的水解发挥作用。

列汀类药物通过抑制二肽基肽酶-4的水解,从而提高肠促胰岛素水平,可提高内源性的胰升糖素样肽-1水平2-3倍,延长其活性,进而促进胰岛β细胞合成和释放胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素(升血糖),并能减少肝脏合成葡萄糖,改善胰岛素抵抗,从而降低血糖。

列汀类药物,降糖作用强度中等,既可降低空腹血糖,也可降低餐后血糖,多项临床研究显示,可使空腹血糖降低0.5-1mmol/L,餐后2小时血糖降低2-3mmol/L,能使糖化血红蛋白降低大约0.5%-0.9%,平均下降0.7%,糖化血红蛋白越高,列汀类药物降低血糖和糖化血红蛋白的幅度就越大。

列汀类药物促进胰岛素的分泌有葡萄糖依赖性,即在低血糖时不促进胰岛素的分泌,发生低血糖的反应较少,对体重、血压没有影响。有研究显示,除了降糖外,还能够改善胰岛β细胞功能,促进伤口愈合,减少骨折风险。

列汀类药物,可以单独使用,也可以和其他降糖药联合,最常联用的是二甲双胍,其次是格列本脲、格列齐特、格列美脲等这类,再次是罗格列酮、吡格列酮等,最后是胰岛素类。还可以组成3联疗法。国内也有很多种单片复方制剂,如西格列汀二甲双胍片、维格列汀二甲双胍片等。

在目前的研究中显示,列汀类药物对老年糖尿病患者疗效更好,且不需要随着年龄调整剂量。目前主要用于以下情况的治疗:

对二甲双胍有禁忌的2型糖尿病患者、老年2型糖尿病患者,都可以起始单药治疗。

●对二甲双胍不耐受,胃肠道反应大的2型糖尿病患者,可以换用列汀类药物治疗。

●对于糖化血红蛋白较高的2型糖尿病患者,列汀类降糖药可作为起始治疗的联合用药之一。

●对二甲双胍或其他降糖药治疗不达标的2型糖尿病患者,尤其是餐后血糖高的患者,可联合列汀类降糖药。

●在其他口服降糖药治疗时出现不良反应,尤其是低血糖反应的2型糖尿病患者,可考虑使用列汀类降糖药。

列汀类药物主要的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛等。胃肠道反应轻微,耐受性良好,不增加肿瘤风险,也不增加关节炎和骨折风险。列汀类降糖药在和胰岛素或胰岛素促泌剂(格列XX、瑞格列奈)合用时,要适当减少胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。

既往有胰腺炎病史的最好不要用,在使用过程中如有胰腺炎症状应立即停止,并做相应处理。对于有心衰高危因素的,在使用西格列汀和阿格列汀期间要注意观察有无心衰的症状,如有心衰出现应规范处理并停止使用。